LIDOCAÏNE: WERKINGSMECHANISME, WAAR HET VOOR IS - GENEESMIDDEL - 2025

De lidocaïne is een medicijn dat wordt gebruikt om lokale anesthesie of zenuwblokkade te produceren. Het belangrijkste effect is het verminderen of blokkeren van pijngevoeligheid, naast het hebben van een effect op de contractiele activiteit van het myocardium. Het medicijn is nuttig voor chirurgische ingrepen, een aanvulling op analgesie en een anti-aritmisch medicijn.

In het begin van de negentiende eeuw werd cocaïne als verdovingsmiddel gebruikt. In 1904 verscheen het eerste cocaïnederivaat - procaïne - dat in de eerste decennia van de eeuw werd gebruikt. Lidocaïne is een derivaat van procaïne dat voor het eerst werd gebruikt tijdens de Tweede Wereldoorlog, in 1943. Datzelfde jaar werd het gesynthetiseerd door de Zwitserse chemicus Nils Lofgren.

Chemisch gezien is lidocaïne een amino-amide, een klein molecuul, en de presentatie ervan is als lidocaïnehydrochloride. Het effect van lidocaïne is kort in vergelijking met andere anesthetica zoals bupivacaïne en mepivacaïne. De werking begint vóór 2 minuten en het effect duurt 30 tot 60 minuten.

Tegenwoordig wordt lidocaïne als een noodzakelijk, effectief en veilig medicijn beschouwd. Het is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO, het wordt veel gebruikt en is toegankelijk.

Anesthetica zijn een essentieel hulpmiddel om het ongemak en de pijn van de patiënt bij het uitvoeren van chirurgische ingrepen te verminderen.

Werkingsmechanisme

De pijnreceptoren -nociceptoren- bevinden zich in praktisch het hele lichaam; Het zijn sensorische uiteinden die pijngevoeligheid overbrengen naar de afferente zenuwvezels die verantwoordelijk zijn voor het overbrengen van informatie naar het centrale zenuwstelsel. De zenuwimpuls treedt op als gevolg van veranderingen in het actiepotentiaal van de sensorische vezels.

Depolarisatie op het niveau van zenuwvezels is afhankelijk van ionenuitwisseling op membraaniveau. Natrium, het belangrijkste extracellulaire kation, moet de zenuwcel binnendringen om de zenuwimpuls te activeren. Deze doorgang van natrium wordt uitgevoerd via gespecialiseerde membraanionenkanalen, waardoor een potentiaalverandering ontstaat.

Het werkingsmechanisme van lidocaïne is relatief eenvoudig. Het verdovingsmiddel diffundeert en bereikt de neuronale axonen, waardoor het membraan wordt gestabiliseerd en depolarisatie wordt voorkomen; Dit gebeurt door het binnendringen van natrium in de cel te remmen door ionenkanalen te blokkeren. Depolarisatie en overdracht van pijn naar het zenuwstelsel komt in dit geval niet voor.

Wat het hart betreft, veroorzaakt lidocaïne een verlaging van de hartslag; myocardiale spiercontractie treedt op als gevolg van het binnendringen van natrium in de myocyt, wat de contractiliteit van de spiervezels bevordert. De blokkering van ionenkanalen veroorzaakt een afname van de frequentie van contracties omdat natrium de cel niet binnendringt.

De combinatie van adrenaline met de verdoving komt veel voor. Epinefrine veroorzaakt sluiting van de haarvaten, waardoor de doorgang van lidocaïne in de bloedbaan wordt voorkomen.

Bijgevolg wordt het anesthetische effect verlengd door de duurzaamheid van het geneesmiddel op de injectieplaats. Het nut ervan is bij infiltratieve anesthesie voor uitgebreide chirurgische procedures.

Waar is het voor?

Het gebruik van lidocaïne is veelvoudig vanwege zijn kenmerken. Door een snelle werking, relatief korte werking en weinig nadelige effecten kan het in een groot aantal medische procedures worden gebruikt. Het wordt onder meer gebruikt bij lokale anesthesie -topisch en infiltratief-, regionale blokkade en als anti-aritmicum.

Plaatselijke verdoving

Lidocaïne kan worden geleverd als een oplossing voor injectie, een spray, plaatselijke gel- of crèmepreparaten en als pleisters. Dankzij deze presentaties kan het worden gebruikt op slijmvlies, huid en lokale infiltratie voor kleine operaties.

Lokale anesthesie vereist geen combinatie met andere geneesmiddelen, behalve adrenaline voor tandheelkundig gebruik. De meest voorkomende toepassingen zijn:

- Kleine ingreep.

- Chirurgische technieken zoals het plaatsen van urinewegen of nasogastrische buizen.

- Infiltratie om katheters voor de centrale lijn te plaatsen.

- Verlichting van pijn veroorzaakt door trauma en wonden.

- Tandheelkundige ingrepen zoals tandextractie of reparatie.

- Endoscopische procedures: gastroscopie, colonoscopie, bronchofibroscopie.

- Intra-articulaire infiltratie wordt gebruikt bij ontstekingsprocessen op dit niveau. Het wordt meestal gecombineerd met langwerkende anesthetica en steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. In sommige landen is intra-articulair gebruik gecontra-indiceerd.

- In de verloskunde wordt het toegepast om de episiotomie uit te voeren en het geboortekanaal te verbreden.

Regionale blokkade

Regionale anesthesie omvat het gebruik van anesthetica op zenuwstammen. Het doel van deze techniek is om pijn over een groot gebied te blokkeren.

Combinatie met andere anesthetica, zoals bupivacaïne, naast adrenaline is meestal nodig. Het wordt vaak gebruikt bij plexus brachialisblok.

Spinale en epiridurale anesthesie

Het is een soort regionale anesthesie waarbij lidocaïne en bupivacaïne worden geïnjecteerd, hetzij buiten de membranen die het ruggenmerg bekleden, hetzij direct in het wervelkanaal. Het moet worden uitgevoerd door een anesthesist en het gebruik ervan is bedoeld voor electieve of ongecompliceerde operaties:

- Appendectomie.

- Keizersnede.

- Varicocele-remedie.

- Inguinale hernioplastiek.

- Operatie aan de onderste ledematen.

- Prostatectomie.

Anti-aritmisch

Het remmende effect van ventriculaire prikkelbaarheid maakt lidocaïne een nuttig medicijn als anti-aritmicum. In adequate doses werkt het door natriumkanalen te blokkeren - zonder de activiteit van de atriale knoop te beïnvloeden - waardoor de hartslag wordt verlaagd zonder andere effecten. Lidocaïne in hoge doses kan een depressie van de bloedsomloop veroorzaken.

Lidocaïne is een antiaritmicum van klasse 1b. Het is een vervanging voor andere anti-aritmica, zoals amiodaron, wanneer deze niet beschikbaar zijn. De indicatie intraveneus is de behandeling van ventriculaire tachycardie of fibrillatie als gevolg van meerdere oorzaken:

- Reanimatie.

- Aritmie na een acuut myocardinfarct.

- Tachycardie na elektrische cardioversie.

- Digitalis-intoxicatie.

- Procedures in hemodynamica, zoals katheterisatie.

Andere gebruiken

- Symptomatische verlichting van reactieve of irriterende hoest. Hiervoor wordt lidocaïne verstoven met zoutoplossing voor inademing.

- Het gebruik ervan is beschreven voor terugkerende aanvallen van epilepsie.

Contra-indicaties

Ondanks de effectiviteit en veiligheid die lidocaïne biedt, beperken of voorkomen sommige aandoeningen bij patiënten het gebruik ervan. Er zijn zowel absolute als relatieve contra-indicaties voor het gebruik van dit medicijn.

Absolute contra-indicaties

- Aantoonbare overgevoeligheid of allergie voor lidocaïne of zijn drager.

- Hartritmestoornissen die zich presenteren met blokkades, zoals een sino-atriaal blok of 2e en 3e atrioventriculaire blokken.

- Syndromen van Wolf-Parkinson-White en Adam-Stokes.

- Gebruik van antiaritmica van klasse 1, zoals procaïnamide of kinidine.

- Eerdere toediening van amiodaron.

- Behandelingen met andere geneesmiddelen zoals fenytoïne-natrium of paracetamol.

Relatieve contra-indicaties

- Leverziekte of leverfalen.

- Hypotensie die niet gerelateerd is aan aritmieën.

- Bradycardie.

- Pseudocholinesterasedeficiëntie.

- Porfyrie.

- Senioren.

Referenties

1. McLeod, IK (2017). Lokale anesthetica. Opgehaald van emedicine.medscape.com
2. Pubchem (zd). Lidocaïne. Opgehaald van pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (zd). Lidocaïne hcl-injectie Hersteld van medicinenet.com
4. (sf). Lidocaïne. Opgehaald van drugbank.ca
5. Wikipedia (laatste rev 2018). Lidocaïne. Opgehaald van en.wikipedia.org
6. Wikipedia (laatste rev 2018). Plaatselijke verdoving. Opgehaald van en.wikipedia.org
7. Urch. C. (uit Reviews in pain 2007). Normale pijnoverdracht. Opgehaald van ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (laatste versie 2017). Spinale en epidurale anesthesie. Opgehaald van medlineplus.gov