CITALOPRAM: EIGENSCHAPPEN, BIJWERKINGEN EN INDICATIES - ARTE - 2025

Het citalopram is een bekend antidepressivum dat deel uitmaakt van de selectieve remmers van serotonineheropnameremmers (SSRI's). Het is een van de meest gebruikte middelen om stemmingsproblemen en depressie te behandelen.

Citalopram wordt op de markt gebracht onder merknamen zoals Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus of Cipramil. Op deze manier verwijzen al deze geneesmiddelen naar dezelfde werkzame stof, citalopram.

Citalopram is een geneesmiddel dat is geïndiceerd voor de behandeling van depressie en de preventie van recidieven, de behandeling van paniekstoornissen met of zonder agorafobie en de behandeling van obsessieve compulsieve stoornis.

Tegenwoordig heeft dit medicijn voldoende bewijs om te worden geclassificeerd als een goed verdragen en effectief antidepressivum. Om deze reden is het een van de meest gebruikte medicijnen om depressie te behandelen.

Dit artikel bespreekt de kenmerken van citalopram. De farmacokinetische eigenschappen en het werkingsmechanisme worden uitgelegd en de mogelijke bijwerkingen, voorzorgsmaatregelen en indicaties van dit medicijn worden gepostuleerd.

Kenmerken en werkingsmechanisme

Citalopram is een antidepressivum dat behoort tot de groep van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's).

Het bestaat dus uit een psychotroop medicijn dat rechtstreeks inwerkt op de receptoren voor de neurotransmitter serotonine.

Serotonine is een zeer belangrijke hersensubstantie die een groot aantal functies vervult. Onder deze valt de regulering van de stemming van de persoon op.

Dus hoe groter de hoeveelheden serotonine in de hersenen, hoe beter de stemming van de persoon. In plaats daarvan worden lage niveaus van deze stof in de hersenen vaak geassocieerd met depressieve episodes en depressieve stemmingen.

In die zin is citalopram een ​​medicijn dat direct inwerkt op de hersenen en de heropname van serotonine remt. Door de heropname ervan te remmen, worden de hoeveelheden van deze stof in de hersenen verhoogd en wordt de stemming verbeterd.

De wetenschappelijk goedgekeurde toepassingen van citalopram zijn: symptomen van depressie, sociale angst, paniekstoornis, obsessief-compulsieve stoornis, de ziekte van Huntington en premenstruele dysmorfe stoornis.

In de praktijk wordt citalopram echter vaak gebruikt om ook in te grijpen: angststoornissen, onychofagie, aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit, eetstoornissen, alcoholisme en verschillende soorten sociale fobieën.

Indicaties en dosering

Behandeling met citalopram moet worden gespecificeerd door een medische professional, die de geschiktheid van het medicijn en de toe te dienen doses moet bepalen.

Om deze reden moeten, voordat de behandeling met citalopram wordt gestart, de instructies voor de toediening van het medicijn die zijn aangegeven door de arts die het heeft gekregen, nauwkeurig worden gevolgd.

Aan de andere kant moet het ook de medische professional zijn die de duur van de behandeling met citalopram en de progressieve periode van medicijnvermindering bepaalt. Het is belangrijk om de behandeling niet abrupt te stoppen of andere doses te nemen dan voorgeschreven.

Hoewel de doses en de duur van de behandeling procedures zijn die de arts moet uitvoeren, presenteert citalopram een ​​reeks basisindicaties die als referentie voor gebruikers kunnen dienen, maar niet als follow-uprichtlijn. Dit zijn:

1- Depressie

Depressie is de belangrijkste psychische stoornis waarvoor het gebruik van citalopram is geïndiceerd. De gebruikelijke dosis voor de behandeling van depressie bij volwassen proefpersonen is 20 milligram per dag.

Indien dit nodig wordt geacht, kan de arts besluiten om de dosis geleidelijk te verhogen tot maximaal 40 milligram per dag.

2- Paniekstoornis

Paniekstoornis is een andere aandoening waarvoor het gebruik van citalopram is geïndiceerd. In dit geval zijn de algemene toedieningsdoses lager, waarbij een initiële hoeveelheid wordt geschat van 10 milligram per dag.

Na een week behandeling kan de medische professional de dosis verhogen tot 20-30 milligram per dag. Alleen in specifieke gevallen bereikt de toediening van citalopram voor de behandeling van paniekstoornissen de maximale dosis van 40 milligram per dag.

3-Obsessieve-compulsieve stoornis

De doses citalopram die zijn geïndiceerd voor de behandeling van obsessieve-compulsieve stoornis zijn dezelfde als die voor depressie. De aanvangsdosis is meestal 20 milligram per dag, die kan worden verhoogd tot maximaal 40 milligram per dag.

Andere toepassingen van citalopram

De goedgekeurde toepassingen van citalopram zijn: behandeling van symptomen van depressie, sociale angststoornis, paniekstoornis, obsessief-compulsieve stoornis, de ziekte van Huntington en premenstruele dysmorfe stoornis.

Ondanks het ontbreken van wetenschappelijke gegevens over de werkzaamheid, wordt citalopram ook gebruikt voor de behandeling van onychofagie, aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit, lichamelijke dysmorfe stoornis, eetstoornissen en alcoholisme.

In die zin lijken bepaalde pathologieën een speciale relatie te hebben met citalopram, een feit dat de effecten van het medicijn bij de behandeling van deze ziekten tot een reden voor studie maakt. De belangrijkste zijn:

1- Alzheimer

Een in 2014 uitgevoerd onderzoek toonde aan dat citalopram dat aan muizen werd toegediend grotendeels (78%) de groei van bèta-amyloïde plaques stopte, die de neuronale dood veroorzaken die kenmerkend is voor de ziekte van Alzheimer.

Dezelfde studie, toegepast op een steekproef van 23 mensen, toonde aan dat citalopram de productie van het bèta-amyloïde-eiwit met 37% verminderde, en daarom wordt verondersteld dat dit medicijn gunstig zou kunnen zijn bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer.

2- Diabetische neuropathie

Ondanks het gebrek aan klinische gegevens wordt citalopram op grote schaal gebruikt en met effectieve resultaten om de symptomen van diabetische neuropathie en vroegtijdige zaadlozing te verminderen.

3- Preventie van migraine

Hoewel citalopram minder effectief is dan amitriptyline bij het voorkomen van migraine, lijkt de combinatie van beide geneesmiddelen betere resultaten te laten zien dan het gebruik van een enkel medicijn.

4- Autisme

Een multicenter gerandomiseerde gecontroleerde studie uitgevoerd in 2009 was gericht op het onderzoeken van de effecten van citalopram bij de behandeling van autisme. De resultaten vonden geen voordeel en lieten enkele nadelige effecten zien, dus het gebruik van citalopram bij de behandeling van autisme is in het geding.

Farmacokinetische eigenschappen

Citalopram is een zeer bestudeerd en doorgelicht medicijn. Om deze reden zijn er vandaag stevige gegevens over de farmacokinetische eigenschappen ervan.

Onderzoek naar het medicijn heeft het mogelijk gemaakt om de absorptie-, metabolisme- en eliminatieprocessen van citalopram te definiëren.

1- Selectiviteit

Citalopram wordt beschouwd als de meest selectieve serotonineheropnameremmer die momenteel beschikbaar is. Meerdere in-vitro-onderzoeken hebben bevestigd dat de werking van het medicijn in de hersenen uitsluitend gericht is op het remmen van de heropname van serotonine.

In die zin remt citalopram, in tegenstelling tot andere SSRI-medicijnen, minimaal de heropname van andere stoffen zoals adrenaline of dopamine.

In het bijzonder laten de gegevens zien dat de constante remming van de opname van serotonine meer dan 3.000 keer lager is dan die voor de opname van norepinefrine.

Citalopram vertoont dus een significant grotere werkzaamheid dan andere geneesmiddelen zoals parxotine, sertraline of fluoxetine bij het remmen van deze stof.

Ondanks dat het het meest selectieve medicijn is, dat wil zeggen, het werkt meer specifiek in de hersenmechanismen die het moet werken, maar citalopram is niet het krachtigste antidepressivum.

Van paroxetine is bijvoorbeeld aangetoond dat het, ondanks dat het op een minder selectieve manier werkt en daarom andere hersenmechanismen beïnvloedt die niet bij depressie betrokken zijn, krachtiger is bij het remmen van de heropname van serotonine, aangezien het effecten zijn intenser.

2- Absorptie

Citalopram is een medicijn dat gemakkelijk wordt opgenomen. De opname ervan wordt niet beïnvloed door voedselopname en vertoont een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 80%,

De hoogste plasmaspiegels van de stof worden tussen twee en vier uur na toediening waargenomen.

Citalopram wordt wijd verspreid in de verschillende perifere weefsels en heeft een plasma-eiwitbinding van 80%. Dit betekent dat het een minimale kans heeft om betrokken te zijn bij geneesmiddelinteracties die secundair zijn aan de vervanging van een eiwitbindend geneesmiddel.

Bij klinisch relevante doses heeft citalopram een ​​lineaire farmacokinetiek. Dat wil zeggen, het vertoont een lineaire correlatie tussen de dosis en de stabiele concentratie van het geneesmiddel en zijn metabolieten.

Voor dit alles wordt citalopram tegenwoordig beschouwd als een van de antidepressiva met de beste opname in het menselijk lichaam. Het opname- en distributieproces wordt niet veranderd door andere variabelen, dus de effecten zijn meestal vrij direct.

3- Metabolisme

Wanneer citalopram wordt ingenomen, gaan de geneesmiddelsubstanties in het bloed totdat ze de lever bereiken, waar het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd.

De lever metaboliseert citalopram via twee N-demethyleringsstappen tot dimethylcitalopram (DCT) via CYP2C19 en tot didemethylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

De oxidatie vindt plaats door monoamineoxidase A en B, en aldehydeoxidase, om een ​​derivaat van propionzuur en oxide-N-citalopram te vormen.

Door stabiele concentraties ligt de hoeveelheid metabolieten ten opzichte van het geneesmiddel citalopram tussen 30 en 50% voor DCT en tussen 5 en 10% voor DDCT.

4- Eliminatie

Citalopram vertoont een bifasische eliminatie. De distributiefase in het lichaam duurt ongeveer 10 uur en de halfwaardetijd van het medicijn ligt tussen 30 en 35 uur.

Citalopram is dus een medicijn met een lange levensduur in het lichaam, daarom kan het maar één keer per dag worden toegediend. Tot 23% van het medicijn wordt in de urine uitgescheiden.

5- Leeftijdgerelateerde farmacokinetische effecten

Studies die hebben gekeken naar zowel enkelvoudige als meervoudige doses citalopram bij personen ouder dan 65 jaar, geven aan dat de dosisconcentratie van het geneesmiddel 23-30% toeneemt in vergelijking met jongere personen.

Om deze reden wordt aanbevolen dat oudere patiënten lagere aanvangsdoses citalopram krijgen, aangezien het effect op hun lichaam groter is.

6- Leverfunctiestoornis en farmacokinetische effecten

Bij personen met leverinsufficiëntie is de orale klaring van citalopram met 37% verminderd. Het medicijn kan dus een groter aantal risico's voor deze populatie opleveren, en daarom wordt de toediening van lage en gecontroleerde doses aanbevolen bij personen met leverfalen.

7- Nierfunctiestoornis en farmacokinetische effecten

Bij mensen met een lichte of matige nierfunctiestoornis is de klaring van citalopram met 17% verminderd. Bij deze personen is geen dosisaanpassing vereist, maar het kan nodig zijn om de hoeveelheid medicatie te verminderen bij mensen met chronische of ernstige nierfunctiestoornissen.

Bijwerkingen

Zoals bij alle geneesmiddelen kan het gebruik van citalopram verschillende bijwerkingen veroorzaken. Deze zijn meestal van milde of matige intensiteit, maar het is essentieel om de arts op de hoogte te stellen als een van de effecten intens is of niet verdwijnt.

De belangrijkste bijwerkingen die het gebruik van citalopram kan veroorzaken, zijn:

1. Misselijkheid en overgeven
2. Diarree en obstipatie
3. Maagpijn of brandend maagzuur
4. Verminderde eetlust en gewichtsverlies.
5. Frequente aandrang om te plassen.
6. Overmatig vermoeide gevoelens.
7. Algemene zwakte
8. Oncontroleerbaar schudden in een deel van het lichaam.
9. Pijn in de spieren of gewrichten.
10. Droge mond
11. Veranderingen of afname van seksueel verlangen en vermogen.
12. Zware en overmatige menstruaties.
13. Pijn op de borst
14. Kortademigheid.
15. Duizeligheid en duizeligheid
16. Verhoogde hartslag.
17. Auditieve of visuele hallucinaties.
18. Hoge koorts.
19. Overmatig zweten
20. Verwarring.
21. Verlies van bewustzijn of coördinatie.
22. gevoelloosheid van de spieren of schokkerige weeën.
23. Netelroos, blaren of uitslag
24. Moeite met ademen of slikken.
25. Zwelling van het gezicht, keel, tong, lippen, ogen, handen of voeten.
26. Ongewone bloeding of blauwe plekken.
27. Hoofdpijn en problemen met concentratie of geheugen.

Referenties

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). De werkzaamheid van citalopram bij de behandeling van premature ejaculatie: een placebogecontroleerde studie. Intern. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

1. CitalopramMedline, National Library of Medicine van de Verenigde Staten.

1. Keller MB (december 2000). "Citalopram-therapie voor depressie: een overzicht van 10 jaar Europese ervaring en gegevens uit Amerikaanse klinische onderzoeken." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896-908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). ‘Overdosis citalopram - overzicht van gevallen behandeld in Zweedse ziekenhuizen’. Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

1. Belde HP (2003). Farmacologie. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (januari 1996). ‘Citalopram bij de behandeling van alcoholisme: een dubbelblinde, placebogecontroleerde studie’. Farmacopsychiatrie. 29 (1): 27-9.